Рассмотрим несколько примеров гестагенных оральных контрацептивов.
Эксклютон
Эксклютон представляет собой таблетки по 0,5 мг.
Гестагенный компонент представлен линэстренолом. Кроме того, в состав таблеток входят картофельный крахмал, амилопектин, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Как и остальные пероральные контрацептивные препараты, имеющие в своем составе только прогестаген, экслютон более подходит женщинам в период кормления грудью и женщинам, которым не рекомендуется применение эстрогенов.
Контрацептивное действие препарата связано прежде всего с повышением вязкости слизи шейки матки, что снижает возможность проникновения сперматозоидов.
К другим эффектам относится нарушение транспорта яйцеклетки по маточным трубам.
Кроме того, у большинства женщин, принимающих данный препарат, отмечается угнетение овуляции и формирования желтого тела.
Препарат не оказывает значимого воздействия на углеводный, жировой обмены и на гемостаз.
При соблюдении рекомендаций по применению препарата его эффективность приближается к эффективности комбинированных оральных контрацептивов.
При применении препарата возможно появление ациклических кровянистых выделений из половых путей, в некоторых случаях кровотечение не возникает вообще.
Как правило, после периода адаптации к гормональному препарату характер вагинальных кровотечений нормализуется.
Максимальная концентрация препарата в плазме крови возникает через 2–4 ч после приема.
Выведение линестренола и его метаболитов происходит с мочой и калом.
Схема применения препарата. Таблетки необходимо принимать в соответствии с порядком, указанном на упаковке, каждый день в одно и то же время, запивая жидкостью. Прием препарата по 1 таблетке рассчитан на 28 дней.
Последующую упаковку нужно начинать сразу после окончания предыдущей.
Если более месяца до начала использования препарата женщина не принимала контрацептивы, применение данного препарата начинают в первый день менструального цикла (первым днем считается первый день менструального кровотечения).
Возможно также начало приема на 2– 5-й день цикла, но в этом случае необходимо применение барьерного контрацептива в течение первых 7 дней приема таблеток во время первого менструального цикла.
При переходе с комбинированных оральных контрацептивов на гестагенный препарат прием таблеток начинают на следующий день после приема последней активной таблетки комбинированного препарата.
В этом случае нет необходимости в использовании дополнительных средств предохранения.
При переходе с других оральных контрацептивов, содержащих только прогестаген (мини-пили, инъекционные или имплантационные формы), или внутриматочных контрацептивных средств, высвобождающих прогестаген, необходимо следовать таким рекомендациям.
Женщина может перейти с приема таблеток мини-пили в любой день.
При переходе с имплантированного или внутриматочного контрацептива – в день его удаления, с инъекционного контрацептива – в день, когда должна быть следующая инъекция.
Во всех этих случаях женщине необходимо использовать дополнительное барьерное средство предохранения в течение первых 7 дней приема препарата.
Если до начала приема препарата был незащищенный половой контакт, перед началом применения экслютона важно убедиться в отсутствии беременности или дождаться начала следующей менструации.
Контрацептивное действие препарата снижается, если между приемами двух таблеток прошло более 27 ч.
Если женщина приняла следующую таблетку экслютона с опозданием менее чем на 3 ч, то нужно принять эту таблетку как можно скорее и затем продолжать прием препарата в обычное время.
Если опоздание в приеме составило более 3 ч, то необходимо продолжить прием препарата, дополнительно используя барьерный метод контрацепции в течение последующих 7 дней. При возникновении тяжелых расстройств функции пищеварительного тракта всасывание препарата может быть неполным.
В связи с этим необходимо принимать дополнительные меры контрацепции.
Если рвота произошла в период до 3 ч после приема таблетки, то указания соответствуют таковым при пропуске таблеток.
Если женщине не хочется изменять свой обычный график приема таблеток, то следует использовать дополнительную таблетку из другой упаковки.
Противопоказания: наличие диагностированной или предполагаемой беременности, тромбоэмболия, наличие тяжелого заболевания печени в прошлом, прогестагензависимые опухоли, маточное кровотечение неустановленной причины, повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам данного препарата.
Вероятность развития внематочной беременности при применении гестагенных оральных контрацептивов, выше, чем при использовании комбинированных препаратов.
Побочные эффекты: к наиболее распространенным побочным эффектам препарата относятся ациклические кровотечения, нагрубание молочных желез, изменение настроения, тошнота и головная боль.
Выраженность симптомов, как правило, постепенно уменьшается на 12-м цикле приема. Со стороны кожи возможны различные проявления (сыпь, узловая эритема и др.), со стороны органов зрения – непереносимость контактных линз.
Особые указания: при наличии какого-либо фактора риска преимущества и риск применения прогестагена оцениваются врачом для каждой женщины индивидуально.
Дополнительными факторами риска развития эктопической беременности являются случаи внематочной беременности в прошлом, а также поражения маточных труб заболеваниями инфекционного происхождения или после оперативного вмешательства.
При наступлении беременности, в случае применения данного контрацептива в первую очередь необходимо исключить внематочную беременность!
Кроме того, возможность внематочной беременности необходимо исключить при аменорее или боли в области живота. В некоторых случаях возникает хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в прошлом.
Таким женщинам рекомендуется избегать инсоляции и ультрафиолетового излучения при приеме контрацептива. Хотя гестагенные препараты могут влиять на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменять режим приема препаратов инсулина для больных сахарным диабетом, использующих оральные контрацептивы, содержащие прогестаген.
Женщины с сахарным диабетом, принимающие гормональные контрацептивы, должны находиться под наблюдением врача.
Перед началом применения экслютона необходимо пройти гинекологическое обследование, чтобы удостовериться в отсутствии беременности.
При наличии нарушений менструального цикла (олигоменореи и аменореи) у женщины необходимо перед началом применения препарата выяснить причины этого состояния.
Если кровянистые выделения из половых путей при приеме препарата становятся частыми и нерегулярными, можно проконсультироваться с врачом по поводу использования другого контрацептивного препарата.
В случае аменореи в период приема данного контрацептива необходимо удостовериться в отсутствии беременности.
В случае наступления беременности прием препарата необходимо прекратить.
Эффективность оральных контрацептивов, содержащих только прогестаген, снижается в случае пропуска приема препарата, в случае желудочно-кишечных нарушений или при одновременном приеме другого препарата.
Научные исследования не выявили повышенного риска врожденных пороков у детей, матери которых принимали оральные контрацептивы до беременности, а также тератогенного влияния при случайном приеме оральных контрацептивов на протяжении начального периода беременности.
Однако данных об оральных контрацептивах, содержащих только прогестаген, нет.
Как и другие гестагенные контрацептивы, экслютон не влияет на процесс лактации и состав грудного молока.
Однако небольшое количество прогестагена выделяется с грудным молоком.
При этом сообщения о любом негативном влиянии на ребенка грудного возраста отсутствуют.
Входящие в состав гестогенных контрацептивов гормоны могут влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая биохимические исследования функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, показатели углеводного обмена и т. д. Но эти изменения, как правило, не выходят за границы физиологических колебаний.
Комбинация применения оральных контрацептивов и других лекарственных средств может привести к выраженным влагалищным кровотечениям или неэффективности контрацептива.
Специальные исследования по действию экслютона не проводились.
Возможно взаимодействие со следующими препаратами: фенитоином, барбитуратами, примидоном, карбамазепином, рифампицином и, также с окскарбазепином, топираматом, фелбаматом, ритонавиром, гризеофульвином и препаратами вербены лекарственной.
Женщинам, принимающим любые из вышеуказанных препаратов, следует временно применять барьерные контрацептивы в дополнение к экслютону или выбрать другой метод контрацепции.
Барьерные методы контрацепции рекомендуется применять в период одновременного использования подобного препарата и в течение 28 дней после прекращения его приема.
Оральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарственных средств. Соответственно могут изменяться концентрации таких препаратов в плазме крови и в тканях. Случаи побочных эффектов при передозировке препарата не известны.
Специфических антидотов нет, лечение – симптоматическое.
Жанин – комбинированный низкодозированный монофазный контрацептив.
Состав: в одном драже – 3 мкг этинил-эстрадиола и 2 мг диеногеста.
Данный препарат в качестве гестагенного компонента содержит диеногест. Диеногест наиболее приближен по своему строению к натуральному прогестерону, метаболически нейтрален.
Кроме того, данный гормон обладает антиандрогенной активностью, поэтому успешно применяется не только в качестве контрацептивного, но и лечебного средства у женщин с угревой сыпью, себореей и гирсутизмом.
К преимуществу препарата можно отнести также практически 100 %-ную биодоступность, отсутствие первичного метаболизма в печени.
Препарат жанин, помимо контрацептивной функции, оказывает благоприятное воздействие на организм женщины. Жанин оказывает регулирующее влияние на менструальный цикл, снижает болевой синдром во время менструации, служит профилактикой заболеваний женских половых органов, оказывает благоприятное воздействие на волосы и кожу.
Иногда могут возникать головные боли, нагрубание молочных желез, тошнота. Эти симптомы свойственны всем гормональным оральным препаратам. Однако с увеличением продолжительности приема жанина побочные ощущения снижаются и проходят.
Жанин не оказывает влияния на функции печени, почек, цифры артериального давления, не приводит к изменениям массы тела. Значимых воздействий на иммунную систему препарат также не оказывает.
Во время приема жанина значительно уменьшаются проявления себореи.
Этот эффект обусловлен снижением выработки кожного сала, а это в свою очередь является профилактической мерой при возникновении акне.
Жанин представляет собой современный низкодозированный монофазный контрацептив, зарекомендовавший себя с хорошей стороны. Препарат защищает женщину от нежелательной беременности в течение периода приема таблеток. Репродуктивная функция восстанавливается сразу после отмены препарата.
Диане-35
Комбинированный низкодозированный монофазный оральный контрацептив, обладающий выраженным антиандрогенным действием. Препарат содержит эстроген – этинил-эстрадиол и антиандроген с гестагенной активностью – ципротерона ацетат.
Ципротерона ацетат, содержащийся в данном контрацептиве, подавляет влияние андрогенов, вырабатываемых в женском организме.
Благодаря этому возможно лечение заболеваний, связанных со значительным образованием андрогенов.
На фоне приема препарата уменьшается повышенная деятельность сальных желез, которая приводила к развитию акне и себореи.
Через 3–4 месяца приема контрацептива сыпь, как правило, проходит.
Повышенная жирность волос и кожи проходит еще раньше.
Кроме того, на фоне применения контрацептива уменьшается выпадение волос.
Использование Диане-35 у женщин фертильного возраста снижает проявления легких форм гирсутизма (избыточный рост волос на спине, груди, лице, по белой линии живота, внутренней поверхности бедер и половых органах).
Однако этот эффект возникает только после нескольких месяцев применения препарата. Помимо антиандрогенной активности, ципротерона ацетат обладает выраженным гестагенным действием. Контрацептивный эффект препарата основан на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из них являются подавление овуляции и изменение секреции слизи канала шейки матки. Менструальный цикл становится более регулярным, реже отмечается болевой синдром во время менструации, уменьшается интенсивность кровянистых выделений, что снижает риск железодефицитной анемии.
Начинать применять инъекционный препарат можно спустя 6 недель после родов (независимо от того, осуществляется в этот период кормление грудью или нет).
Показаниями к применению Диане-35 являются:
1) контрацепция у женщин с признаками андрогенизации;
2) андрогензависимые заболевания у женщин: угри, себорея, андрогенная алопеция и гирсутизм;
3) профилактическое и лечебное действие при синдроме поликистозных яичников.
Противозачаточные инъекции в России применяются с относительно недавнего времени, поэтому не все женщины знают о них, хотя в других странах они уже достаточно популярны. Применяемый в нашей стране инъекционный гормональный препарат содержит аналог одного из двух женских половых гормонов (прогестагена). Этот препарат имеет такой же механизм действия, как и гормональные таблетки. Применяют различные прогестагенные препараты (депо-провера, норэтистерона анантат). Это препараты длительного действия. Механизм действия основан на блокаде овуляции, а также воздействии на цервикальную слизь и эндометрий. Препарат медленно выводится из мышечного депо.
Противозачаточные уколы назначаются врачом. Препарат вводится глубоко внутримышечно медицинским работником. Инъекция обеспечивает контрацепцию на 8– 12 недель (в зависимости от препарата). Первая инъекция производится в один из первых 5 дней менструального цикла.
Показанием для применения прогестагенных препаратов является наличие таких состояний, как миома матки, мастопатия, эндометриоз, рецидивирующие гиперпластические процессы в эндометрии, а также противопоказания к приему эстрогенов.
Преимущества инъекционных гормональных препаратов:
1) высокая контрацептивная эффективность;
2) удобство в применении;
3) могут быть использованы при кормлении грудью;